④くすりの旅：薬効を示すのは飲んだ薬の一部！

一般社団法人日本くすり教育研究所
代表理事　加藤哲太

2023年05月01日

狭心症の薬を飲み込んでも効果が現れないのは、なぜ？

　肝臓の代謝機能「初回通過効果」が深く関与しています。狭心症の薬として用いられるニトログリセリンは、経口投与では初回通過効果が大きく、薬効が期待できないので、注射あるいは肝初回効果通過を受けない口腔（舌下錠）、鼻腔（噴霧剤）、直腸下部（坐剤）などを投与経路として用いることがあります（参考：第３回「「トローチ」を噛まずに口の中で溶かす理由」）。

コラム：酵素反応

生体内のほとんどの化学変化は酵素(enzyme)というタンパク質によって行われています。

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酵素と結びつき変化を受ける物質を基質（反応する物質）といいます。酵素反応は、そのポケットに基質（薬）を取り込み、速やかに化学反応を進行します。

酵素反応の特徴

①非常に早い反応速度
反応は非常に早く進行します。たとえば過酸化水素は不安定で、水溶液の中でも分解しますが、肝臓などに含まれる分解酵素（カタラーゼ）では10万倍以上に加速します。
②特異性
酵素は、同じような反応でも基質の微妙な違いを識別しています。活性部位の立体構造は、"鍵と鍵穴"の関係にあり、ぴったり合ってはじめて反応します。
③穏和な反応条件
多くの場合、酵素の活性が最高になるときの反応は、生体にとって穏和な条件で進行します。

　次回は「薬の効果がポケット（受容体）にはまって現れる」メカニズムをご紹介します。
これまでの「働く人に伝えたい！薬との付き合い方」